DƯỢC LỰC HỌC:
- Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 - alpha - methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch.
- Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4 mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortison.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
- Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 1½ ngày, có thể coi là tác dụng ngắn.
- Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.
URSELON (Hộp 3 vỉ x 10 viên)
-Methylprednisolon 16mg
CHỈ ĐỊNH:
Methylprednisolon được chỉ định trong liệu pháp không đặc hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với:
- Rối loạn nội tiết:
+ Thiểu năng thượng thận nguyên phát và thứ phát: Methylprednisolon có thể được sử dụng nhưng phải kết hợp với một mineralocorticoid như hydrocortison hay cortison.
+ Tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh.
+ Viêm tuyến giáp không mưng mủ.
+ Tăng canxi huyết trong ung thư.
- Trị liệu bổ sung ngắn hạn để giúp bệnh nhân tránh được các cơn kịch phát hoặc cấp trong các bệnh dạng thấp (khớp).
- Các bệnh như lupus ban đỏ, một số thể viêm mạch, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.
- Trong điều trị ung thư (bệnh leukemia cấp tính, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt).
- Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
- Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
- Quá mẫn với Methylprednisolon hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Tổn thương da do virus, nấm hoặc lao.
- Đang dùng vaccin virus sống.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý:
- Những tác dụng không mong muốn của thuốc chỉ xảy ra khi dùng thuốc với liều cao trong thời gian dài: tăng ngon miệng, khó tiêu, mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động, rậm lông, đau khớp, đục thuỷ tinh thể, glocom, tiểu đường.
- Ít gặp: chóng mặt, ảo giác, phù, tăng huyết áp, teo da, mụn trứng cá, tăng sắc tố mô, yếu cơ loãng xương, loét dạ dày thực quản, viêm tuỵ, hội chứng Cushing.
* Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
THẬN TRỌNG KHI DÙNG:
- Suy tuyến thượng thận có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị.
- Cần sử dụng thận trọng khi dùng thuốc ở những người bệnh loãng xương, cao huyết áp, tiểu đường, suy tim, mới nối thông mạch máu, loét dạ dày tá tràng, rối loạn tâm thần, trẻ đang lớn.
- Sử dụng cho phụ nữ mang thai, phụ nữ nuôi con bú:
+ Dùng thuốc lâu dài cho người mẹ có thể làm giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh, cần thận trọng và cân nhắc lợi ích tác hại khi sử dụng cho phụ nữ có thai.
+ Có thể dùng thuốc cho người mẹ đang nuôi con bú.
- Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có bằng chứng chứng minh thuốc có tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Methylprednisolon là chất gây cảm ứng men gan Cytochrom P450 và là cơ chất của P450 3A, làm tăng chuyển hoá của các thuốc ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenitoin, Carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
- Các thuốc phenobarbital, phenitoin, rifampicin, thuốc lợi tiểu giảm kali có thể làm giảm hiệu lực của Methylprednisolon.
- Methylprednisolon làm tăng glucose huyết, cần dùng liều insulin cao hơn ở bệnh nhân tiểu đường.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Dùng đường uống, dùng theo chỉ dẫn của Thầy thuốc hoặc theo liều sau:
- Hen phế quản: Uống 32 - 48 mg/ngày trong 5 ngày, giảm liều dần và ngừng thuốc trong 1 tuần.
- Viêm khớp dạng thấp: Uống 4 - 6 mg/ngày. Trong đợt cấp tính dùng liều 16 - 32 mg/ngày sau đó giảm liều dần.
- Viêm loét đại tràng mạn: Uống 6 - 8 mg/ngày.
- Hội chứng thận hư nguyên phát: Uống 0,8 - 1,6mg/kg/ngày trong 6 tuần sau đó giảm liều dần trong 6 - 8 tuần.
- Thiếu máu tan huyết do miễn dịch: Uống 64 mg/ngày. Sau đó giảm liều dần, phải điều trị ít nhất 6 - 8 tuần.
- Bệnh sarcoid: Uống 0,8 mg/kg/ngày để làm thuyên giảm bệnh. Sau đó giảm liều dần, dùng liều duy trì 8 mg/ngày.
- Khi cần dùng thuốc với liều cao trong thời gian dài cần tuân theo nguyên tắc sau: liều bắt đầu từ 6 - 40 mg/ngày, sau đó giảm liều dần cho đến liều duy trì thấp nhất tuỳ theo từng bệnh nhân (giảm liều cho đến khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên). Để giảm tác dụng phụ của thuốc có thể dùng liệu pháp cách ngày (dùng liều duy nhất cứ 2 ngày một lần , nên uống vào buổi sáng sớm).
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:
- Những triệu chứng quá liều gồm biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.
- Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.
URSELON 16mg (Hộp 3 vỉ x 10 viên)
