PHOELA 150 ( Elagolix 150mg ) hộp 28 viên

Chỉ định

Elagolix là thuốc đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) được chỉ định để kiểm soát cơn đau từ trung bình đến nặng liên quan đến lạc nội mạc tử cung [Nhãn FDA].

Dược lực học

Trong một nghiên cứu ba chu kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ khỏe mạnh, chế độ elagolix 150 mg mỗi ngày một lần và chế độ 200 mg hai lần mỗi ngày dẫn đến tỷ lệ rụng trứng lần lượt là khoảng 50% và 32% [Nhãn FDA]. Trong các thử nghiệm ở giai đoạn 3 ở những phụ nữ bị lạc nội mạc tử cung, elagolix gây ra sự giảm phụ thuộc liều vào nồng độ estradiol trung bình xuống khoảng 42 pg / mL cho chế độ 150 mg mỗi ngày một lần và 12 pg / mL cho chế độ 200 mg hai lần mỗi ngày [Nhãn FDA]. Hơn nữa, tác dụng của elagolix đối với khoảng QTc đã được nghiên cứu trong nghiên cứu ngẫu nhiên, giả dược và kiểm soát dương tính, nhãn mở, liều đơn, nghiên cứu chéo ở 48 phụ nữ tiền mãn kinh trưởng thành khỏe mạnh [Nhãn FDA]. Nồng độ Elagolix trong các đối tượng dùng một liều 1200 mg cao hơn mười bảy lần so với nồng độ trong các đối tượng được sử dụng elagolix 200 mg hai lần mỗi ngày. Tuy nhiên, không có sự kéo dài liên quan đến lâm sàng của khoảng QTc [Nhãn FDA].

Động lực học

Lạc nội mạc tử cung phát triển khi mô tương tự như loại thường nằm trong tử cung bắt đầu phát triển bên ngoài tử cung [A35868, F801]. Sự tăng trưởng như vậy dẫn đến các triệu chứng khác nhau như đau trong thời gian, đau vùng chậu giữa các thời kỳ và đau khi giao hợp [A35868, F801]. Bản thân sự tăng trưởng được gọi là tổn thương và thường phát triển trên buồng trứng, ống dẫn trứng và các khu vực khác xung quanh tử cung, bao gồm ruột hoặc bàng quang [A35868, F801]. Sự tăng trưởng của các tổn thương này phụ thuộc vào hormone estrogen [A35868]. Elagolix là một chất đối kháng thụ thể gonadotropin giải phóng hormone gonadotropin (GnRH) dùng để ức chế tín hiệu GnRH nội sinh bằng cách liên kết cạnh tranh với thụ thể GnRH trong tuyến yên [Nhãn FDA, A3555, A3555 Sử dụng elagolix dẫn đến ức chế phụ thuộc liều lượng hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH), dẫn đến giảm nồng độ hormone giới tính trong buồng trứng, estradiol và progesterone.

Trao đổi chất

Elagolix được chuyển hóa chủ yếu bởi họ isoenzyme CYP3A mặc dù đã tham gia vào quá trình trao đổi chất nhỏ với các enzyme chuyển CYP2D6, CYP2C8 và uridine glucuronosyl (UGTs) cũng như [Nhãn FDA]. Chất chuyển hóa chính của elagolix, được gọi là NBI-61962 (R - (+) - 4- {2- [5- (2-fluoro-3-hydroxy-phenyl) -3- (2-fluoro-6-trifluoromethyl- benzyl) -4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl] -1-phenyl-ethylamino} -butyrate) [A35856], không được tin là có bất kỳ hoạt động sinh học quan trọng nào do tiếp xúc với huyết tương thấp và hiệu lực quan sát thấp hơn so với hợp chất elagolix gốc (giá trị Ki là 3,5 so với 0,9 nM) [A35355].

Độc tính

Trong trường hợp quá liều, theo dõi bệnh nhân về bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng của phản ứng bất lợi và bắt đầu điều trị triệu chứng thích hợp, khi cần thiết [Nhãn FDA]. Các phản ứng có hại thường gặp của elagolix bao gồm nóng bừng, nhức đầu, buồn nôn, mất ngủ, thay đổi tâm trạng, vô kinh, trầm cảm, lo âu, đau khớp, mất xương, thay đổi mô hình chảy máu kinh nguyệt, suy nghĩ và hành vi tự tử, trầm trọng độ cao transaminase [Nhãn FDA]. Thời gian sử dụng cho elagolix được khuyến nghị lên tới 24 tháng cho liều 150 mg mỗi ngày một lần và tối đa sáu tháng cho liều 200 mg hai lần mỗi ngày, vì nó làm giảm mật độ khoáng xương (BMD) phụ thuộc vào liều ]. Mất BMD lớn hơn khi tăng thời gian sử dụng và có thể không hồi phục hoàn toàn sau khi ngừng điều trị [Nhãn FDA]. Đối với phụ nữ bị suy gan trung bình, liều khuyến cáo là 150 mg mỗi ngày một lần trong tối đa sáu tháng [Nhãn FDA].

Bảo quản:

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C

Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.

***Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.