PEMETREXED: Thuốc Hóa Chất Điều Trị Ung Thư Đa Đích Theo Cơ Chế Kháng Folate
PEMETREXED: Thuốc Hóa Chất Điều Trị Ung Thư Đa Đích Theo Cơ Chế Kháng Folate
Pemetrexed là một loại thuốc hóa chất được sử dụng trong điều trị ung thư đa đích bằng cách ngăn chặn quá trình chuyển hóa phụ thuộc folate, cần thiết cho sự nhân lên của tế bào ung thư.
Cơ Chế Hoạt Động
Pemetrexed hoạt động bằng cách ức chế các enzym quan trọng phụ thuộc folate trong quá trình sinh tổng hợp nucleotide thymidine và purine:
- Thymidylate Synthase (TS)
- Dihydrofolate Reductase (DHFR)
- Glycinamide Ribonucleotide Formyl Transferase (GARFT)
Vận Chuyển và Chuyển Hóa
Pemetrexed được vận chuyển vào trong tế bào thông qua chất mang khủ folate và hệ thống vận chuyển folate gắn protein màng tế bào. Sau khi vào tế bào, pemetrexed nhanh chóng bị chuyển đổi thành dạng polyglutamat bởi enzym folylpolyglutamat synthetase. Dạng polyglutamat này:
- Được giữ lại trong tế bào
- Là chất ức chế mạnh hơn đối với TS và GARFT
Các chất chuyển hóa polyglutamate có thời gian bán thải trong tế bào cao hơn, kéo dài thời gian tác dụng của thuốc ở các tế bào ác tính.
Chỉ Định Sử Dụng
Pemetrexed được chỉ định trong các trường hợp sau:
U Trung Biểu Mô Màng Phổi Ác Tính
- Điều trị bước đầu (kết hợp với cisplatin) cho trường hợp không mổ được hoặc không có khả năng phẫu thuật triệt căn.
Ung Thư Phổi Không Phải Tế Bào Nhỏ, Không Phải Tế Bào Vảy
- Điều trị bước đầu với trường hợp tiến triển tại chỗ hoặc di căn xa (kết hợp với cisplatin).
- Điều trị bước đầu với trường hợp di căn xa (kết hợp với carboplatin và pembrolizumab).
- Điều trị duy trì (đơn chất) với trường hợp tiến triển tại chỗ hoặc di căn xa nếu bệnh không tiến triển sau hóa trị bước đầu có platin.
- Điều trị đơn chất bước hai với trường hợp tái phát hoặc di căn xa.
Pemetrexed là một phương pháp điều trị ung thư hiệu quả nhờ vào cơ chế kháng folate, giúp ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư và kéo dài thời gian tác dụng của thuốc trong cơ thể.
